Uvod
6-aminokaproična kiselina je poznata i kao aminokaproična kiselina, ε-aminokaproična kiselina i antifibrinolitička kiselina, sa hemijskom formulom H2NCH2(CH2)3CH2COOH i molekulskom težinom od 131,18. To je bijeli kristalni prah, bez mirisa, gorkog okusa. Tačka topljenja je 202-207 stepen (razlaganje). Rastvorljiv je u vodi, slabo rastvorljiv u metanolu, nerastvorljiv u etanolu, eteru, hloroformu. To je antifibrinolitički lijek. Fibrinogen se specifično vezuje za fibrin preko veznog mjesta lizina u svojoj molekularnoj strukturi, a zatim postaje plazmin pod djelovanjem aktivatora, koji može cijepati arginin i lizin peptidne lance u fibrinu, formirajući produkte razgradnje fibrina koji otapaju krvne ugruške. Ovaj proizvod može inhibirati kombinaciju plazminogena i fibrina, spriječiti njegovu aktivaciju, čime inhibirati fibrinolizu, visoka koncentracija može direktno inhibirati aktivnost plazmina i postići hemostatski učinak.
Proces pripreme
Kaprolaktam dobijen hidrolizom. Dodajte kaprolaktam, koncentrovanu hlorovodoničnu kiselinu i 3 puta veću količinu destilovane vode u reakcioni rezervoar, promiješajte, zagrijte i refluksirajte 1,5 sat, i kontrolirajte temperaturu na 103-106 stepeni. Nakon reakcije, izmjerena stopa konverzije trebala bi dostići više od 95 posto. Dodajte destilovanu vodu da se razrijedi do koncentracije od 10 posto da dobijete 10 posto hidrolizata 6-aminokaproične kiseline. Hidrolizat ravnomjerno sipajte u kolonu za ionsku izmjenu [napunjenu 001×7 (732#) jako kiselom smolom za kationsku izmjenu na bazi stirena] pri brzini protoka od 5-10L na sat za adsorpciju. Nakon što se protok završi, zatvorite otvor i potopite preko noći. Isperite kolonu za ionsku izmjenu destilovanom vodom da biste uklonili hlorovodoničnu kiselinu (provjerite da efluent nema hloridnih jona). Zatim ravnomjerno protočite 3,5 posto amonijum hidroksida pri brzini protoka od 5-10L na sat. Nakon što se protok završi, zatvorite otvor i potopite preko noći. Sljedećeg dana nastavite sa dovršavanjem amonijum hidroksida, ulijte u destilovanu vodu za eluiranje i sakupite eluat koji sadrži 6-aminokaproinsku kiselinu. Dodati aktivni ugalj za dekolorizaciju, filtrirati i koncentrirati filtrat pod sniženim pritiskom na 47-70 stepeni do skoro suvog. Dodajte etanol dok je vruć i miješajte da se istalože kristali. Nakon hlađenja, promućkati i filtrirati kako bi se dobio sirovi proizvod. Sirovi proizvod rastvoriti u destilovanoj vodi, dodati aktivni ugalj i obezbojiti na 60 stepeni 1h. Procijedite dok je vruće. Filtrat je koncentrisan pod sniženim pritiskom do skoro suva. Dodati etanol da istaloži kristale, ohladiti, filtrirati, isprati kristale etanolom i osušiti da se dobije 6-aminokaproična kiselina.
Identifikacija
(1) Uzmite ovaj proizvod i referentnu supstancu aminokaproične kiseline, dodajte vodu da napravite rastvor koji sadrži 2,5mg po 1ml i testirajte metodom tankoslojne hromatografije (Dodatak 26). Apsorbirajte 2 ul svake od gornja dva rastvora i stavite ih na istu tankoslojnu ploču silika gela G (aktiviran na 105 stepeni 1 sat prije upotrebe). Kao razvijač je korišćen još jedan rastvor amonijaka koncentrovani etanol-voda (100:14:14), nakon razvijanja osušen je na vazduhu, poprskan sa 0,2 odsto ninhidrinom zasićenim rastvorom n-butanola, sušen na 100 stepeni 15 minuta i testirano Boja i položaj glavnih tačaka prikazanih rastvorom supstance i rastvorom referentne supstance treba da budu isti.
(2) Spektar infracrvene apsorpcije ovog proizvoda je u skladu sa spektrom uporedne "Zbirke infracrvenog spektra lijekova".
Provjeri
Bistrina rastvora Uzmite 1g ovog proizvoda, dodajte 20ml sveže prokuvane hladne vode da se rastvori i uporedite sa zamućenim standardnim rastvorom br.1, ne sme biti gušći.
Alkalnost: Uzmite otopinu ispod stavke bistrine i izmjerite u skladu sa zakonom (prilog strana 33), pH vrijednost treba biti 7.0~8.0.
Sulfat:Uzmite 1g ovog proizvoda i provjerite u skladu sa zakonom (prilog 35). Ako dođe do zamućenja, ne smije biti koncentrisanije (0.01 posto) od kontrolne otopine napravljene od 1 ml standardnog rastvora kalijum sulfata.
Gubitak pri sušenju :Uzmite ovaj proizvod i osušite ga do konstantne težine na 105 stepeni, gubitak težine ne bi trebao biti veći od 0,5 posto (dodatak strana 40).
Ostatak pri paljenju :Uzmite 1g ovog proizvoda, provjerite u skladu sa zakonom (dodatak strana 42), ostatak ne smije biti veći od 0.1 posto.
Za kalcijum so uzeti 1g ovog proizvoda, dodati 20ml vode da se rastvori, dodati 2ml test rastvora amonijaka, dobro promućkati i podeliti na dva jednaka dela; u jedan deo dodajte 1ml test rastvora amonijum oksalata, u drugi deo dodajte 1ml vode, dobro promućkajte i ostavite da odstoji 5 minuta, obe tečnosti treba da budu podjednako bistre.
Teški metali: Ostatak koji je ostao ispod predmeta ostatka pri paljenju uzmite i pregledajte u skladu sa zakonom (Metoda 2 na strani 38 priloga), a sadržaj teških metala ne smije prelaziti 10 dijelova na milion.
Arsenova so : Uzmite 1g ovog proizvoda, dodajte 23ml vode da se otopi, dodajte 5ml hlorovodonične kiseline, provjerite po zakonu (Prilog 39), sadržaj arsena ne smije biti veći od 2ppm.
Odlučnost
Uzmite oko {{0}}.2g ovog proizvoda, izmjerite ga tačno, dodajte 5ml otopine formaldehida da se otopi, dodajte 20ml etanola i 2 kapi otopine indikatora fenolftaleina i titrirajte sa rastvor natrijum hidroksida (0,1mol/L); 15ml hladne vode dodati 5ml rastvora formaldehida i 20ml etanola za korekciju slijepog testa, tj. Svaki 1ml rastvora natrijum hidroksida (0,1mol/L) je ekvivalentan 13,12mg C6H13NO2.
Funkcija i upotreba
1. Koristi se kao biohemijski reagens;
2. Koristi se u organskoj sintezi. Za antifibrinolitičke enzimske reagense. Koristi se kao hemostatski lijek.
3. Ima očigledan ljekoviti učinak na neka teška krvarenja uzrokovana povećanom fibrinolitičkom aktivnošću. Pogodan je za curenje ili lokalna krvarenja tokom raznih hirurških operacija.
4. Koristi se i za hemoptizu, gastrointestinalna krvarenja i hemoragijske bolesti u akušerstvu i ginekologiji.
5. Djeluje tako što inhibira fibrinolitički sistem. Uglavnom se koristi za krvarenja uzrokovana povećanom aktivnošću plazmina, kao što su krvarenja iz akušerstva i ginekologije, te krvarenja nakon unutrašnjih operacija na prostati, jetri, gušterači i plućima. Rani intraoperativni ili prijeoperativni lijekovi mogu smanjiti krvarenje tijekom operacije i smanjiti količinu transfuzije krvi.