Umifenovir hidroklorid CAS 131707-23-8

1. Uvod

Umifenovir hidroklorid je lijek protiv virusa gripe s dvostrukim djelovanjem, koji se istovremeno može boriti protiv gripe uzrokovane virusima influence A i B, a može imati i antivirusno djelovanje protiv nekih drugih respiratornih virusnih infekcija.

Abidor in vitro antivirusni testovi su pokazali inhibiciju mnogih od sljedećih respiratornih virusa.

H1N1 i H3N2 virusi humane gripe i virusi ptičje gripe H9N2.

Virus parainfluence tip 3 (PIV3).

Herpes simplex virus tip 1 (HSV-1).

Enterovirus tip EV71 (EV71).

Respiratorni sincicijski virus (RSV).

Coxsackie A16 virus (CoxA16).

2. Glavne funkcije

2. Glavne funkcije

2.1 Virus protiv gripe.

2.1.1 Oralna primjena Abidor API 90 mg/kg/dan značajno je smanjila plućni indeks miševa (p<0.01); oral administration of Abidor capsules 45mg/kg/day and tablets 25mg/kg/day significantly reduced the lung index of mice (p<0.05), increased the survival rate of mice (p<0.05) and prolonged the survival time of dead mice (p<0.05). No significant inhibition of viral replication in mouse lung tissue by any of the above three doses of Abidor.

2.2 Protuupalna aktivnost.

2.2.1 Abidor API 90 mg/kg/dan 5. dana nakon infekcije pokazao je značajnu inhibiciju povišene ekspresije mRNA inflamatornih faktora CCL2 izazvanih virusnom infekcijom (p < 0.01) i TNF- (p < 0,05) u plućima miševa.

2.2.2 pokazala je pojačanu regulaciju ekspresije mRNA IL-6 (p < 0.05) i CXCL9 (p < 0,001).

2.2.3 određeno poboljšanje simptoma groznice, ublažavanje nazalnih simptoma kao i povećana aktivnost kod tvorova u grupi Abidor tableta od 70 mg/kg/dan

2.2.4 Trećeg dana nakon infekcije, tretman Abidorom nije značajno inhibirao replikaciju virusa u nosnoj kapici, traheji, plućnom tkivu i tekućini za ispiranje nosa, ali je značajno inhibirao TNF, IL-10 (p<0.001), CXCL8 (p<0.001), IL-6 (p<0.01), IL-4 (p<0.001), IL-1β (p<0.01) , TGF-β (p < 0.01) and IFN-α (p < 0.01) and other cytokine mRNA expressions were elevated.

2.2.5 Nakon 6. dana virusne infekcije, tretman Abidorom pokazao je određeno poboljšanje infiltracije inflamatornih ćelija i proširenja intersticija pluća u plućnom tkivu tvora.

Zaključak: Abirater ima inhibicijski efekat širokog spektra na respiratorne viruse, što u početku objašnjava imunomodulatorno djelovanje Abiratera in vivo i njegovu inhibiciju HA{2}}posredovane fuzije membrane virusa influence.

Mehanizam

Abidor ima drugačiji mehanizam djelovanja od ostalih jednociljnih antivirusnih lijekova.

Jednociljani antivirusni lijekovi kao što su inhibitori neuraminidaze (oseltamivir) i inhibitori HIV proteaze (ritonavir) imaju jedinstven mehanizam djelovanja i mogu biti osjetljivi na rezistenciju u kliničkoj upotrebi, dok su virusi skloni mutaciji i liječenje će biti vrlo teško nakon rezistentnog soja. postaje rasprostranjena u populaciji.

Abidor se koristi za liječenje gripe više od 10 godina i nije prijavljena niti pronađena rezistencija u populaciji. Ovo pokazuje da, za razliku od jednociljnih antivirusnih lijekova, Abidor ima više antivirusnih mehanizama. Direktno djelovanje na virus može ometati ne samo adsorpciju virusa, već i dekapitaciju virusa i interakciju virusnih proteina s membranama organela.

Poznati mehanizmi djelovanja koji su pretežno anti-influenca virus

1) Blokiranje ulaska virusa: Endocitoza: Abidor inhibira ulazak virusa ometajući endocitozu zavisnu od proteina rešetke. Blokiranje fuzije: Abidor inhibira fuziju virusnih lipidnih membrana sa membranama endocitnih vezikula, djelujući kao inhibitor fuzije membrane. Zahvaljujući ovom mehanizmu djelovanja, Abidor ima širi antivirusni spektar od oseltamivira.

(ii) Indukcija interferona: Abirater inducira proizvodnju interferona aktivacijom 2,5-oligoadenilat sintaze (OAS), koja razgrađuje virusnu mRNA i sprječava replikaciju virusa. Ima snažno djelovanje na indukciju interferona, izazivajući proizvodnju dovoljne količine interferona u lokalnoj sluznici respiratornog trakta u kratkom vremenskom periodu (24 h) i stvarajući antivirusno stanje širokog spektra u respiratornom traktu po danu. 4. Poboljšava imunološku funkciju tijela i sposobnost da proguta virus, brže od vremena koje je potrebno da vakcina stupi na snagu (obično 14 d).

(iii) Jača imunitet organizma: Abidor aktivira fagocite i pojačava nespecifični imunitet. Abidor ima značajno poboljšanje u nekoliko imunoloških parametara (CD4 plus, CD8 plus, B ćelije i serumski imunoglobulini) kod imunokompromitovanih pacijenata.

Drugi nepoznati mehanizmi djelovanja blokiraju ulazak virusa u stanice

Kako je Abidor antivirusni lijek širokog spektra, s antivirusnim djelovanjem ne samo protiv virusa gripe već i drugih respiratornih virusa (respiratorni sincicijski virus, virus parainfluence, rinovirus, koronavirus, itd.), ima širok spektar djelovanja u sprječavanju virusa ulazak u ćelije (u slučaju virusa gripe ometa ulazak virusa preko HE (hemaglutinin acetilesteraze) receptora), a nastavit će se istraživati ​​dodatni mehanizmi za sprječavanje ulaska različitih virusa.

U poređenju s drugim antivirusnim lijekovima, Umifenovir hidroklorid ima sljedeće karakteristike:

1. Ubija viruse influence A i B istovremeno.

2. Sprečava fuziju i replikaciju virusa.

3. Indukuje interferon i očigledno poboljšava samoimunitet.

4. Značajno smanjuje simptome gripe i skraćuje tok gripe.

5. Sprečava pojavu i razvoj kasnog gripa.

6. Uzimanje tokom epidemije gripa može efikasno sprečiti grip.

7. In vitro test, ima lekovito dejstvo na virus SARS i virus ptičjeg gripa.

8. Pogodna oralna primjena, visoka sigurnost i dobra usklađenost.

3. Prijave

Umifenovir hidroklorid se koristi u medicini za odrasle i djecu oboljele od gripe A, gripe B, akutnih virusnih respiratornih infekcija, sindroma teške akutne respiratorne bolesti, uključujući prevenciju i liječenje kompliciranog bronhitisa i pneumonije.

4. Dijagram toka

Koristeći 3-jodo-4-nitrofenol kao sirovinu, jedinjenje se priprema hidroksilnom reakcijom sa acetil hloridom→Jedinjenje je supstituisano etil acetoacetatom pod dejstvom baze da bi se dobilo jedinjenje→Jedinjenje je sintetizirano redukcijsko-kondenzacijskom sinergističkom reakcijom pod uslovima octene kiseline i željeznog praha za sintetizaciju indolnog prstena da bi se dobilo jedinjenje→ Jedinjenje se priprema reakcijom N-metilacije sa dimetil sulfatom→ Jedinjenje se dobija u U tetrahloridu ugljenika, jedinjenje se priprema dibromiranjem sa bromom→Jedinjenje reaguje sa tiofenolom u alkalnim uslovima, a jedinjenje se dobija nakon zakiseljavanja; →Jedinjenje u reakcionom rastvaraču ima dimetilamin U prisustvu vodenog rastvora formaldehida, jedinjenje se priprema →Jedinjenje se zakiseli u vrućem acetonu da se dobije arbidol hidrohlorid

5. Standard kvaliteta

6. Metoda analize

MOA je dostupna na zahtjev

7. Referentni hromatogram

Spectrum je dostupan na zahtjev

8. Stabilnost i sigurnost

Stabilnost:
Stabilan u odgovarajućim uslovima (sobna temperatura). List sa podacima o stabilnosti dostupan je na vaš zahtjev.
Sigurnost:
Prema GARS (Generally Recognized As Safe) obavještenju SAD-a, siguran je za ljudsku upotrebu.

9. Komentari kupaca

10. Naš sertifikat

11. Naši klijenti

12. Izložbe

Popularni tagovi: umifenovir hidroklorid cas 131707-23-8, proizvođači, dobavljači, fabrika, veleprodaja, kupovina, cijena, najbolje, rasuti, na prodaju